偶联反应光催化剂脱羧药物合成氧化还原活性化学转化结构修饰反应条件
摘要：羧酸广泛存在于自然界,具有廉价易得、稳定性好、易于存储等特点.基于羧酸的化学转化可为药物合成、结构修饰提供广阔的空间.目前羧酸用于偶联反应仍存在反应类型少,反应条件剧烈等不足.中山大学药学院王洪根团队通过将羧酸官能团活化为氧化还原活性的酯,利用廉价金属钻催化Negishi偶联策略,无需外加配体,温和反应条件下实现羧酸的脱羧直接芳基化、烯基化和炔基化转化.该方法可用于抗痛风药物丙磺舒、利胆药物脱氢胆酸等药物和天然产物的后阶段修饰,以及抗抑郁药Preclamol的合成.该研究拓展了钻催化Negishi偶联的应用范围,是现有的以镍、铁、铜或光催化剂促进的脱羧偶联反应的重要补充.
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