作者：高慧; 郑喜; 祁燕; 王斯; 万春平; 饶高雄...酰胺衍生物合成细胞毒活性
摘要：白藜芦醇又名芪三酚,是一种生物活性很强的茋类化合物.在前期研究基础上,采用活性亚结构拼接的方法,将白藜芦醇与查耳酮片段连接起来,以寻找活性较高的新型抗肿瘤分子.白藜芦醇经Vilsmeier甲酰化、Aldol缩合、哌嗪取代及酰胺化反应,设计合成了13个未见文献报道的白藜芦醇-查尔酮衍生物,其结构经IR、-1H NMR、-（13）C NMR和HRMS确证.采用噻唑蓝（MTT）法对目标化合物的体外细胞毒活性进行测试,结果表明,该类化合物具有较强的体外细胞毒活性,特别是（E）-3-（2,4-二甲氧基-6-（（E）-4-甲氧基苯乙烯基）苯基-1-（4-（N-丙烯酰基）哌嗪-1-基）苯基丙烷-2-烯-1-酮（9）对肿瘤细胞株（A549和Hela）均表现出良好的体外细胞毒活性（IC50值分别为0.26和7.35μmol·L^-1）.并且,流式细胞技术分析表明化合物9能够显著诱导肿瘤细胞A549的凋亡.
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