作者：张连第 辛敏行 文珺 唐锋 涂崇兴 沈晗 韦...hedgehog信号通路合成抑制活性
摘要：Hedgehog信号通路是近年来抗肿瘤靶向治疗药物研究的一个新热点．本研究以4-（嘧啶-2-氨基）苯甲酰胺为母核，基于先导化合物1的构效关系，设计并合成了14个未见文献报道的4-（嘧啶-2-氨基）苯甲酰胺类Hedgehog信号通路抑制剂，并进行了初步的抗Hedgehog信号通路活性筛选．结果表明：所合成的化合物均表现出较好的Hedgehog信号通路抑制活性，其中化合物8e的活性最好，IC50为5．0nmol·L-1高于阳性药GDC-0449；同时在体内药代性质研究中，8e相比化合物1，药代性质均有所改善．
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