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1-苄基-3-[α-羟基-(未)取代苄基叶立德]吡咯啉-2,4-二酮的合成与生物活性

作者:朱有全; 胡方中; 邹小毛; 姚昌盛; 刘斌; ...叶立德苄基生物活性吡咯合成二酮hppd乙酰乙酸乙酯生长抑制作用稗草小杯法油菜平皿法化合物酶抑制剂羟基苯基除草活性文献报道芳香羧酸活性测定元素分析活性测试作用机制抑制活性构效关系

摘要:为了发现具有高除草活性的对羟基苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂(简称HPPD,EC 1.13.11.27),利用由不同的芳香羧酸和乙酰乙酸乙酯为原料得到的不同的β-酮酸酯与N-苄基甘氨酸乙酯反应得到12个未见文献报道的1-苄基-3-[α-羟基-(未)取代苄基叶立德]吡咯啉-2,4-二酮化合物,其结构均经过1H NMR,IR和元素分析确证.在活性测定方面,采用了对不同的作用机制敏感的油菜平皿法和稗草小杯法.初步生物活性测试结果表明,其生长抑制活性高于对照药HPPD抑制剂磺草酮.但磺草酮所表现出来的明显白化作用,在这一类化合物只显示出微弱的缺绿现象,这也许说明所合成的化合物除显示出较弱的HPPD抑制剂的特征外,可能还具有生长抑制作用,而且活性与结构之间存在着一定的构效关系.

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有机化学

《有机化学》(CN:31-1321/O6)是一本有较高学术价值的大型月刊,自创刊以来,选题新奇而不失报道广度,服务大众而不失理论高度。颇受业界和广大读者的关注和好评。

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