兔曲霉菌性角膜溃疡局部应用两性霉素B脂质体的研究

作者：王瑞娜; 郭红亮; 朱海峰; 高伟曲霉菌角膜溃疡两性霉素b脂质体

摘要：目的探讨兔曲霉菌性角膜溃疡局部应用两性霉素B脂质体(Liposomal amphotericin B,LAmB)和两性霉素B(AmB)滴眼液后,角膜及房水中的药物代谢状况。方法用105只新西兰白兔,随机分为5组,采用角膜"#"形划痕法制作兔实验性曲霉菌性角膜溃疡模型,分别应用0.5%LAmB、0.25%LAmB、0.5%AmB点眼,分别在用药后5 min、15 min、30 min、1 h、2 h、4 h、8 h,共7个时点,抽取兔眼房水并取下角膜,用高效液相色谱检测(high performance liquid chromatography,HPLC)测定角膜及房水中两性霉素B的药物浓度。结果三组滴眼液在7个时间点角膜中的药物浓度均能超过MIC90;在房水检测中,0.5%AmB滴眼液组房水中的药物浓度超过MIC90时段在用药30 min后至2 h之间,而0.5%LAmB,0.25%LAmB滴眼液组在用药15 min后房水中的药物浓度分别达到(10.57±0.042)μg/mL和(7.55±0.170)μg/mL,8 h后仍能维持在MIC90以上,药物浓度分别为(5.344±0.3673)μg/mL和(4.382±0.3591)μg/mL。结论LAmB滴眼液具有较好的缓释作用和生物利用度,药物浓度稳定,作用时间长,0.25%LAmB滴眼液是局部治疗曲霉菌性角膜溃疡的合适浓度。

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