作者：赵珍珍; 陈凤梧; 周俊松蛋白二硫键异构酶血小板活化血栓形成止血
摘要：目的 蛋白二硫键异构酶（protein disulfide isomerase,PDI）通过催化底物蛋白的二硫键调控其结构和功能。近期有研究发现小分子抑制剂PACMA-31（propynoic acid carbamoyl methyl amide-31）能够特异性地抑制PDI酶活性,本文我们将探讨PACMA-31对血小板活化和血栓形成的影响。方法 通过还原酶活性测定实验验证PACMA-31抑制PDI酶活的特异性;通过血小板聚集实验、活体荧光显微镜实验和小鼠尾巴出血实验检测PACMA-31对血小板聚集,体内血栓形成和止血的影响。结果 PACMA-31能够显著地抑制重组PDI蛋白的还原酶活性,而不抑制重组ERp57蛋白的还原酶活性。PACMA-31抑制血小板聚集,同时对血小板的积聚以及纤维蛋白形成起抑制作用,并能够延长小鼠尾巴出血时间。结论 PDI的小分子抑制剂PACMA-31显著抑制血小板聚集,血栓形成和止血。
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