作者：唐志勇 苏青 周婠婠 楚文娟 黄燕 周婷婷盐酸川芎嗪贴剂血药浓度药代动力学
摘要：目的建立SD大鼠盐酸川芎嗪（TMPH）贴剂和灌胃给药后体内血药浓度的测定方法,计算贴剂组和灌胃组的药代动力学参数并进行比较。方法贴剂组：自制贴剂,SD大鼠背部给药（1.04 g/kg）,分别于给药后0.5、1.5、3、4、5、6、7、8、9、12、17、24 h从尾部静脉取血;灌胃组：SD大鼠灌胃给药（1.6 mg/kg）,分别在给药后5、8、10、13、15、21、34、45、61 min从尾部静脉取血;用HPLC测定两组大鼠体内TMPH的血药浓度,用DAS软件计算。结果灌胃组药代动力学参数：Tmax=0.167 h,Cmax=1.97 mg/L,T1/2=0.076 h,Auc0-t=0.597[（μg·h）/ml],Auc0-∞=0.650[（μg·h）/ml];贴剂组药代动力学参数：Tmax=5.917 h,Cmax=253 mg/L,T1/2=5.95 h,Auc0-t=3547.56[（μg.h）/ml],Auc0-∞=4132.47[（μg.h）/ml]。结论 TMPH灌胃给药时,达峰时间和半衰期都很短,说明TMPH普通制剂在体内吸收代谢非常迅速,难以长时间维持有效血药浓度;TMPH贴剂给药的达峰时间和半衰期大大延长,能够在较长时间内维持较高的血药浓度。
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