作者：胡健; 张乐之; 罗平; 李福涛; 周红手性药物对映体消旋体拆分
摘要：目前获取手性药物单一对映体的方法,主要以金属催化的不对称合成为主;利用天然的手性源(如糖类、萜类、氨基酸、羟基酸、生物碱等)以及有机合成中产生非天然手性源(如醇、胺、环氧化合物等)直接合成也是一个方面.但目前大多数不对称合成还存在成本太高,或收率太低,或光学纯度不够等诸多的问题.因此,对外消旋体进行拆分仍然不失为另一条重要途径.特别是在新药开发的初期阶段,为判断如何进一步开发,需要将消旋体和左、右二个单一对映体分别进行药效学、药动学和毒理学比较时,拆分法就显得尤为必要.事实上,目前大约65.0%的非天然手性纯药物是通过外消旋药物或中间体拆分制造的[1].本文就目前消旋体拆分中常用手性试剂、手性引入方法及拆分方法等作一综述.
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