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凋亡信号调节激酶1抑制剂selonsertib

作者:王旭; 王浩selonsertibask1抑制剂非酒精性脂肪肝炎酒精性肝炎临床研究

摘要:selonsertib是ASK1抑制剂,用于治疗非酒精性脂肪肝炎和酒精性肝炎,在鼠肝纤维化模型中,该抑制剂可以降低肝胶原和血清。在鼠非酒精性脂肪性肝炎模型中,selonsertib可以抑制纤维化、脂肪变性和胶原蛋白的产生,抑制羟脯氨酸的合成。口服给药后,通过抑制ASK1依赖性的信号转导通路的激活,阻止炎性细胞因子的生成、下调参与纤维化过程的基因表达、抑制过度凋亡、细胞增殖。在肝脏疾病多个评价指标方面均表现出明显改善,selonsertib是目前研究最多的ASK1抑制剂,也是先期进入临床研究阶段的药物。多项临床研究表明,selonsertib可以单独用药,也可以与其他药物联合使用,具有安全性和有效性。

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现代药物与临床

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