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6-氨基-5-溴喹喔啉的绿色合成

作者:张利涛 陈奇文 吴长江 张振明 常东亮1催化加氢青光眼药物酒石酸溴莫尼定

摘要:以4-硝基邻苯二胺为起始原料,经环合、催化加氢还原和1,3-二溴-5,5-二甲基海因溴化得到6-氨基-5-溴喹喔啉,各步收率分别为95.1%、83.3%、97.6%。优化合成条件为:①加氢还原反应中,催化剂用量为6H-硝基喹喔啉质量的5%,反应温度70℃,压力2MPa下加氢3h;②溴化反应中,反应温度20℃,以二氯甲烷为溶剂。在该优化条件下,5-溴-6-氨基喹喔啉的总收率达到77.3%。本体系最优溴化试剂为l,3-二溴-5,5-二甲基海因。

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现代化工

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