鬼臼毒素三氮唑衍生物的合成及其抗肿瘤活性

作者：赵明; 郑奕; 孙淑霞; 毕文超; 陈虹鬼臼毒素衍生物化学合成抗肿瘤多药耐药

摘要：【目的】获得更为高效的生物活性且具有抗多药耐药作用的合成抗肿瘤新化合物。【方法】将4β-叠氮-4-脱氧-4’-去甲基表鬼臼毒素与炔类化合物发生1，3-偶极环加成反应，合成了6个新型鬼臼毒素三氮唑衍生物，其结构经^1H-NMR，TOF-MS证实。用磺酰罗丹明B比色法（sulforhodamine B colorimetric method，SRB法）筛选上述衍生物对K562，K562/A02细胞的体外抗肿瘤活性，经3-（4，5-二甲基噻唑-2）-2，5-二苯基四氮唑溴盐比色法（3-（4，5-Dimethylthiazol-2-y1）-2，5-diphenyhetrazolium bromide colorimetrie method，MTT法）筛选了这些衍生物对KB和KBV细胞的体外抗肿瘤活性。【结果】6个化合物均为新化合物，其中4a，4b，4c，4d，4e和4f对K562/A02细胞的抗多药耐药活性显著高于VP-16，并且4a，4b，4e和4f对KBV细胞的抗多药耐药活性显著高于VP-16。【结论】新型鬼臼毒素衍生物具有较高的抗肿瘤活性和抗多药耐药性。

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