含缬氨酸-瓜氨酸肽的两亲性聚合物的胶束组装及其载药性能

作者：耿建奇 黄进 柯淑红降解胶束两亲性聚合物组织蛋白酶b

摘要：以二肽缬氨酸-瓜氨酸（VC）为连接片段合成了一种可酶降解的两亲性聚合物硬脂酸-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯基碳酸酯-聚乙二醇甲醚（C18-VC-PABC-mPEG）．该聚合物在水环境下可自组装形成粒径分布均一的球形胶束，平均粒径约179nm．通过模拟溶酶体条件研究其酶降解行为及其负载抗癌药物阿霉素（DOX）胶束的释药行为，发现聚合物胶柬在第7d时，平均粒径由179nm增大到约280nm，且粒径随着时间的延长进一步增加．同时，添加组织蛋白酶B（CB）的载药胶束的释药量及释药速率均高于未添加CB的载药胶束．此外，利用人类胰腺癌细胞株（BxPC-3）对聚合物载药胶束、空白胶束和未经负载的游离DOX进行细胞毒性实验，结果表明C18-VC-PABC-mPEG胶束几乎没有细胞毒性，且载药胶束的毒性明显低于游离DOX．

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