作者：张锦明 张晓军 黄德晖 王卉 刘健 田嘉禾多发性硬化pet显像剂体外稳定性生物分布
摘要：自动化合成了靶向髓磷脂（myelin）的PET显像剂4-（4-（4-氨基苯乙烯基）-2,5-二甲氧基苯乙烯基）-[N-甲基-11碳]苯胺（^11C-CIC）,通过研究其在小鼠生物体及大鼠大脑中的分布,判断其作为多发性硬化（multiple sclerosis,MS）诊断或疗效评价的可行性。在多功能模块上将^11C-CH3-Triflate直接与前体反应,经HPLC分离、纯化得到^11C-CIC,采用NH小鼠用于研究^11C-CIC的生物学分布,Wistar大鼠行Micro PET/CT显像。^11C-CIC合成效率为55%-65%（n〉10）,放化纯度大于99%,比活度为60GBq/μmol。^11C-CIC的体外稳定性较差,加入10g/L的抗坏血酸能防止其分解。^11C-CIC初始脑摄取为2.78%ID/g,放射性主要通过肝、肾排泄。Micro PET/CT显像表明,大鼠大脑对^11C-CIC摄取较好。结果表明,制备^11C-CIC时需加入抗坏血酸以提高其体外稳定性,^11C-CIC有可能应用于髓鞘斑显像,用于诊断或评价MS的进展。
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