作者:唐啸威 谢文利 陈虹 田丹丽 左松 白淑芳鬼臼毒素衍生物化合物抗肿瘤活性
摘要:目的:获得高活性且具有抗多药耐药活性的抗肿瘤新化合物。方法:5-甲氧基吲哚与氯代物或酰氯反应得到一位氮取代的5-甲氧基吲哚。将其与草酰氯反应,再以4β-氨基-4’-去甲表鬼臼毒素为原料,经缩合反应得到目标化合物。体外活性采用Hela细胞筛选模型进行评价。结果:通过草酰桥成功将吲哚和去甲表鬼臼毒素拼接,并对吲哚一位进行改造,合成了8个新化合物。结论:合成的8个化合物中部分具有良好的抗肿瘤活性,其中化合物7a、7b的活性优于阳性对照依托伯苷。
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