作者：鲍浩; 胡伟新; 秦卫松; 章海涛; 谢红浪; ...狼疮性肾炎霉酚酸酯分散片药代动力学血药浓度
摘要：目的：霉酚酸酯（MMF）已被广泛用于治疗狼疮性肾炎（LN）和其它重症。肾小球肾炎，监测其血药浓度有助于减少并发症。近年国内研制的MMF分散片，其药代动力学和血药浓度有何特点尚缺乏研究，本文就此作初步探索。方法：10例[女7例，男3例，平均年龄[（25．0±8．4）岁]活动性Ⅳ型LN患者，采用激素联合MMF分散片（赛可平，0．75g2／d）治疗。MMF分散片服用方法随机分成两组，每组5例：一组先空腹服药，1周后改进餐时服药；另一组先进餐时服药，1周后改空腹服药。两组均在服药1周时采集12个点血样（0、15min、30min、45min．1h、1．5h．2h、4h、6h、8h、10h、12h）。HPLC法测定血浆霉酚酸（MPA），采用直接法和三点法（C0，C0.5h，C2h）计算MPA-AUC0-12h。结果：（1）MMF分散片空腹服药Tmax、Cmax、AUC0-12h分别为（0．57±0．26）h、（16．06±5．30）mg／L和（34．53±8．89）mg·h／L；餐时服药时分别为（0．87±0．42）h、（11．00±4．41）mg／L和（32．05±9．82）mg·h／L。（2）与空腹服药相比，餐时服药时Cmax平均值下降31．5％（P〈0．05），AUC0-12h平均值下降7．2％（P〉0．05）。（3）20例次血药浓度AUC，三点法平均值为（34．06±8．39）mg·h／L，直接法为（33．29±9．21）mg·h／L。两者之间无统计学差异（P〉0．05）。相关分析显示，三点法与直接法之间具有较强的相关性（r=0．94，P〈0．05）。（4）2例患者在空腹服药时出现胃肠道反应，在餐时服药时症状减轻。结论：LN患者服用1．5g／d MMF分散片能获得满意的血药浓度。餐时服药明显降低峰值Cmax减轻胃肠道反应，但对AUC0-12h影响较小。三点法仍可用于计算MMF分散片MPA AUC0-12h。
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