作者:刘洋 闫茂才 程卯生三萜皂苷齐墩果酸抗肿瘤糖苷化
摘要:目的合成具有抗肿瘤活性的天然三萜皂苷giganteasideD。方法以齐墩果酸为起始原料,运用多种保护基策略,逐步构建二糖模块。结果经7步反应,首次完成giganteasideD的化学合成,总收率为29.2%,其结构经ESI—MS、1^H—NMR和13^C-NMR确证。结论体外MTT法活性筛选结果表明,giganteasideD对HeLa细胞株具有较强的抑制活性,Ic50值为2.44μmol·L^-1。与其差向异构体β-hederin相比,giganteasideD木糖C4的构型在一定程度上对生物活性产生了影响。
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