作者:邓玉霞羟基喜树碱药代动力学人体耐受性
摘要:目的研究羟基喜树碱(HCPT)I期药代动力学及人体耐受性。方法:选取2014年8月-2015年8月期间在我院治疗的25例恶性肿瘤患者为研究对象,将其分为5组,每组5例患者。分别将5.0 mg/m2、7.5 mg/m2、12 mg/me、16 mg/m2、20 mg/m2剂量的羟基喜树碱(TCPT)溶于100 mL的O.9%NaCl溶液中,30 min内恒速静脉滴注,连续使用5 d,停药2周后观察患者临床反应,同时取2 mL给药第1天给药前、停药后即可、停药后15 min、30min、1 h、2 h、4 h、6 h、8h、12 h静脉血,将其分别置于肝素试管中,采用高效液相荧光法分别测定羟基喜树碱(HCPT)在人体的血药浓度。结果:25例患者均表现骨髓抑制、腹泻,并且患者不良反应发生率与强度呈线性增加,此外还伴随轻微的恶心、呕吐、血尿、皮疹以及肝功能异常。HCPT在人体内呈二室模型,tl/2a 0.052 4-0.061 4 h,t1/213 1.031—2.421 h,Vd 5.541—11.41 L/m2;临床患者最大的耐受剂量为16 mg/m2d,临床推荐剂量为12 mg/m2d。结论:HCPT在临床中主要的不良反应为消化道反应和骨髓抑制,并且随着剂量的增加反应加重,停药后可恢复正常。
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