作者：高文芳; 刘荣高效液相色谱法拉米夫定依非韦伦替诺福韦
摘要：目的探究3种抗人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)一线治疗药物拉米夫定、依非韦伦及替诺福韦及其不同组合在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法以Caco-2细胞作为吸收研究的模型,分别测定各种条件下拉米夫定、依非韦伦及替诺福韦的吸收以及在摄取中的相互作用情况。采用高效液相色谱法测定药物的浓度。结果Caco-2细胞分别对拉米夫定、依非韦伦及替诺福韦的Hank's缓冲溶液在30 min内摄取时间近似线性增加,而不同pH条件下细胞摄取量差异无统计学意义(P>0.05)。Caco-2细胞对抗病毒药物的摄取量随浓度的增加呈线性增加。依非韦伦对拉米夫定及替诺福韦在Caco-2细胞中的摄取影响较大。结论在10~200μg/ml浓度范围内,3种药物的摄取量随浓度的增加呈线性增加,说明这3种药物的摄取可能主要是通过被动扩散的方式。在pH 5.0~8.0的介质环境中,药物的摄取无pH依赖性。依非韦伦对于拉米夫定及替诺福韦的细胞摄取产生了较大的竞争作用,导致拉米夫定及替诺福韦其摄取明显减少。
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