阳离子双亲性多肽-脂质纳米粒子的构建及细胞毒性和体外稳定性

作者：王乔; 费浩阳离子双亲性多肽脂质纳米粒子构建功能

摘要：选用阳离子双亲性R多肽（RLARLLRRLARWLR）进行脂质纳米粒子的构建．通过脂质乳浊液清除实验、色氨酸荧光光谱蓝移实验，对R多肽与脂质的重组过程和作用方式进行表征．通过透射电子显微镜观察、动态光散射、zeta电位检测，表征了所构建的阳离子双亲性多肽一脂质纳米粒子（Rpeptide-lipid nanoparticle，R-LNP）的粒径和表面性质．通过MTT实验检测了R-LNP的细胞毒性；通过超高效液相色谱（ultra high performance liquid chromatography,UPLC）方法比较了R多肽和R-LNP抗酶解（糜蛋白酶、胰蛋白酶）的稳定性．结果表明，R多肽能促进脂质的重组，其疏水性部分嵌入脂质纳米粒子的疏水核心，形成粒径为（14．7±0．1）nm，zeta电位为17．8mV的脂质纳米粒子．R-LNP对A549和MCF-7细胞的半抑制浓度为（5．93±0．75）和（4．363±0．40）μmol／L，保留R多肽细胞毒性作用，同时R-LNP有效提高了R多肽的稳定性，有助于多肽的体内应用．

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