作者：张振华 赵桂秋 徐则林 黄惠莉雷帕霉素脂质体角膜新生血管
摘要：目的探讨雷帕霉素（RAPA）脂质体滴眼液的制备方法及其对大鼠角膜新生血管（CNV）的治疗作用。方法应用薄膜分散法制备RAPA脂质体滴眼液,以正交设计法研究制备工艺中脂质体制备质量的主要影响因素,筛选出较理想处方。用透射电镜观察其形态,以激光散射法测定其粒径大小。将102只健康Wistar大鼠随机分为正常对照组（A组,6只）、碱烧伤空白对照组（B组,24只）、碱烧伤空白脂质体对照组（C组,24只）、碱烧伤RAPA脂质体治疗组（D组,24只）、碱烧伤RAPA豆油治疗组（E组,24只）。A组不处理;B、C、D、E均制作右眼碱烧伤动物模型,然后D组应用RAPA脂质体滴眼液滴眼,E组用RAPA豆油滴眼液滴眼,C组用空白脂质体滴眼液滴眼,B组不予处理。术后第1天开始每日裂隙灯显微镜观察眼局部情况,记录碱烧伤后4、7、14d大鼠角膜反应与CNV生长情况。结果所制RAPA脂质体为完整的类球形,平均粒径145.2nm,包封率90.02%,可作为滴眼液用于动物实验。4组大鼠CNV面积均随时间增加而增加,差异均有显著性（F=906.43~1 682.16,P〈0.01）。碱烧伤4、7、14d时,B、C组CNV面积比较差异无显著性（P〉0.05）;其余各组间比较,D、E组CNV面积较B、C组减小,D组面积较E组减小,差异均有显著性（F=309.37~574.92,q=11.98~47.90,P〈0.01）。结论脂质体是RAPA良好的药物载体。RAPA能显著抑制CNV生长,有望成为防治CNV的一种有效方法。
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