作者：许亚军; 张贵华; 杨征敏; 周兵; 徐鹏飞; ...同位素标记合成毒氟磷放射性示踪剂植物抗病毒剂
摘要：以[14^C]碳酸钡为放射性同位素原料,通过格氏反应、Curtius重排、亲核加成、硫代及关环等7步反应,制备了同位素碳-14标记的毒氟磷粗品,经反相高效液相色谱（RP-HPLC）纯化获得标记物纯品14^C-毒氟磷（N-[2-（4-甲基苯并[2-14^C]噻唑基）]-2-氨基-2-氟代苯基-O,O-二乙基甲基膦酸酯,38.3 m Ci）。7步反应的化学收率/放化收率为10%。其结构经核磁共振氢谱、质谱和放射性高效液相色谱（HPLC-FSA）分析确认。放射性薄层成像分析（TLC-IIA）、高效液相色谱-液体闪烁测量联用分析（HPLC-LSC）、高效液相色谱-流动液体闪烁测量/二极管阵列检测器/质谱联用分析（HPLC-FSA/PDA/MS）和LSC分析表明,14^C-毒氟磷的放化纯度和化学纯度均大于98%,比活度为58.0 m Ci/mmol,可作为放射性示踪剂,用于毒氟磷的代谢和环境行为等研究。
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