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4β-卤代-4-脱氧鬼臼毒素和4β-氨基04-脱氧鬼臼毒素的合成及其拒食活性

作者:李广泽; 冯瑞红; 陈利标; 冯俊涛; 田瑄; ...鬼臼毒素鬼臼毒素衍生物合成粘虫拒食活性

摘要:为研究鬼臼毒素类化合物结构与杀虫活性的关系,设计合成了3个4β-卤代-4-脱氧鬼臼毒素和4个4β-氨基-4-脱氧鬼臼毒素类化合物,通过IR、MS、^1H NMR和元素分析对其结构进行了确证。采用小叶碟添加法测试了合成化合物对3龄粘虫Mythimna separate幼虫24h和48h的拒食活性,结果表明:4β-卤代-4-脱氧鬼臼毒素类化合物的活性相对高于氨基取代产物、母体化合物鬼臼毒素和对照品脱氧鬼臼毒素,其中4β-溴代-4-脱氧鬼臼毒素活性最高,其对粘虫幼虫24h和48h的AFC50分别为280.8和392.9mg/L,分别是母体化合物鬼臼毒素的3.43和1.90倍,是对照品脱氧鬼臼毒素的2.46和1.57倍;4/3位引入氨基活性降低,4β-叠氮衍生物的活性最低。

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农药学学报

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