氨基功能化稀土配合物的修饰、表征及其在药物传递系统中的应用

作者：杨琳燕; 臧莲娜; 秦铭杉; 刘泓氨基功能化稀土配合物修饰药物传递系统

摘要：一个自组装的金属有机框架Dy-NH2-BDC微晶可以采用DMF和CH2Cl2洗涤配合物Dy-NH2-BDC得到.经叶酸(FA)和双端羧基聚乙二醇(HOOC-PEG-COOH)修饰,可以得到Dy-NH2-FA和Dy-PEGCOOH样品.Dy-NH2-FA和Dy-PEG-COOH的结构经红外(IR)确证.热重分析(TGA)用来表征DOX(阿霉素,用于治疗许多常见癌症的蒽环类化学治疗剂)的装载情况.药物释放实验表明,DOX/Dy-NH2-FA样品中的DOX在酸性肿瘤环境中比正常体液环境(pH=7.4)释放快.DOX/Dy-PEG-COOH样品(比例20∶10和20∶20)在PBS缓冲液(pH=5.8,0.1mol/L)中释放144h的荧光强度分别为77.6和196.7,接近于DOX在0.002和0.008mg/mL时的强度,均比DOX/Dy-NH2-FA样品(比例20∶10和20∶20)的荧光强度高.结果表明Dy-PEG-COOH样品的药物传递能力优于叶酸修饰系统,但并未得到良好的释放曲线.考虑到聚乙二醇的较大分子量,FA修饰系统与PEG修饰系统有诸多不同.

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