基于细胞的β2肾上腺素能受体激动剂功能性筛选体系在中草药中的应用

作者：杨洋; 王超; 潘鹏炜; 白钢中药辛弗林去甲乌药碱

摘要：为了建立基于细胞的β2肾上腺素能受体激动剂筛选体系，将大鼠陆受体基因克隆入pcDNA3.1载体，转染具有cAMP应答元件调控的绿色荧光蛋白报告基因的中国仓鼠卵巢细胞（CHO），从得到的阳性单克隆细胞中筛选得到一个稳定表达β2受体，并且在受到激动剂刺激后发出剂量依赖绿色荧光强度的细胞株。将此筛选体系用于从中药中筛选具有β2受体激动剂活性的化合物。从几种芸香科药材中得到了辛弗林（synephine），从细辛和附子中得到了去甲乌药碱（higenamine），首次从受体水平证明了它们的β2激动剂活性。此筛选体系适合从大量天然化合物中快速筛选具有β2激动剂活性的成分。

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