[1-（5-氟戊基）-1H-吲哚-3-基]（2-碘苯基）甲酮的合成

作者：孙海波 冯亚兵 姚成苯磺酰基保护傅克酰基化酯水解甲磺酰化

摘要：合成了具有较强的医学活性的[1-（5-氟戊基）-1H-吲哚-3-基]（2-碘苯基）甲酮（AM-694）。首先以吲哚为起始原料,苯磺酰氯保护吲哚的1-位,AlCl3催化在吲哚3-位傅克酰基化的进行,避免了文献中通过格氏镁试剂（RMgX）对1-位的保护对无水、无氧的高要求,再将1-位保护脱掉,然后在1-位进行N-烷基化、酯基水解、甲磺酯化,最后用四正丁基氟化铵氟化。通过液相色谱（HPLC）进行含量分析,且利用核磁（NMR）和质谱（MS）进行了表征,反应总收率高达41.8%。与以往路线相比,文中方法步骤简单,成本较低,收率很高。

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