作者：王兆雪; 郭瑞婷; 孔德洁; 曹嘉铖; 黄仁福...喜树碱缩合剂酰化反应
摘要：喜树碱具有较强的抗肿瘤活性,喜树碱E环的修饰主要目的是抑制内酯的水解,从而提高E环的稳定性。在喜树碱的E环引入二硫键即可保护α-羟基内酯环又可增强其靶向性。本文以喜树碱(CPT)为原料,与3,3’-二硫代二丙酸在缩合剂的作用下,发生部分O-酰化反应,合成了喜树碱-20-O-(3,3’-二硫代二丙酰)单酯,通过考察缩合剂、反应时间和反应温度对O-酰化反应的影响,选定EDCI为缩合剂剂,以DMAP为缩合活化剂,室温下搅拌反应12小时,经柱层析纯化,产品收率可达62%。
注：因版权方要求，不能公开全文，如需全文，请咨询杂志社
