作者：刘树亮; 葛南; 崔莲花纳米金阿霉素叶酸受体hela细胞
摘要：目的构建叶酸靶向的纳米金载体并负载阿霉素（Au-BSA-DOX-FA）,探讨其对人宫颈癌He La细胞的杀伤作用。方法以牛血清白蛋白为模板合成纳米金（Au-BSA）,MTT法检测其细胞毒性。以在酸性环境下易断裂的顺乌头酸酐作为连接键结合DOX,达到p H敏感的可控释放药物效果。同时结合叶酸（FA）作为靶向分子,使药物可以靶向聚集于FA受体（FR）高表达的He La细胞表面。用表面FR低表达的人乳腺癌MCF-7细胞和人皮肤成纤维HSF细胞作为对照,比较Au-BSA-DOX-FA和DOX对两种癌细胞和正常细胞的杀伤作用。结果所合成的Au-BSA粒径约50 nm,稳定性好,对He La细胞、MCF-7细胞和HSF细胞无毒性作用。紫外吸收光谱表明,Au-BSADOX-FA已成功合成,并且在酸性环境中（p H为3.5、5.0）可以在12 h内持续释放DOX,释放率达到90%,在p H为6.5时DOX释放率约60%,而在p H为7.4、9.0时,释放率仅约20%。在对He La细胞的干预中,Au-BSA-DOX-FA的杀伤作用强于DOX的杀伤作用,差异有统计学意义（t=26.0,P〈0.05）;在对MCF-7细胞的干预中,Au-BSA-DOX-FA的杀伤作用与DOX的杀伤作用无明显差异;在对HSF细胞的干预中,Au-BSA-DOX-FA的杀伤作用弱于DOX的杀伤作用,差异有统计学意义（t=26.5,P〈0.05）。结论 Au-BSA-DOX-FA作为FA靶向的载药平台对表面FR高表达的He La细胞有较好的杀伤作用。
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