作者:吴超; 郭伟英甘草次酸去甲斑蝥素脂质体靶向性组织分布
摘要:目的研究甘草次酸衍生物(甘草次酸硬脂醇酯-3-O-半乳糖苷,Gal—GAOSt)修饰去甲斑蝥素脂质体(Gal—GAOStNC—LP)在小鼠体内的分布及肝靶向性。方法利用薄膜分散法制备甘草次酸衍生物修饰去甲斑蝥素脂质体后,经小鼠尾静脉给药,采用HPLC法检测去甲斑蝥素在小鼠肝肾中的浓度随时间的变化,与去甲斑蝥素水溶液组进行比较,并以靶向指数TI=(AUC)NC—SOL/(AUC)Gd—GAOStNC-LP来判断Gal—GAOStNC—LP对主要器官的靶向性。结果Gal—GAOStNC—LP组在肝脏中组织浓度明显高于NC—SOL组,肝的靶向指数大于1,而肾的靶向指数小于1。结论甘草次酸衍生物修饰去甲斑蝥素脂质体具有肝靶向性,能提高药物疗效,降低毒副作用。
注:因版权方要求,不能公开全文,如需全文,请咨询杂志社