作者：倪生良; 沈荣明; 夏平; 马维恒伏立康唑合成氟代乙酸乙酯三唑类抗真菌药
摘要：以氟代乙酸乙酯为原料，经缩合、溴代、加氢、拆分等反应合成了具有光学活性的抗真菌药物伏立康唑。中间体氟代丙酰基乙酸乙酯（FPEA）的合成条件是：n（氟乙酸乙酯）：n（丙酰氯）=1．10：1，回流反应4h，收率32％；6-乙基-5-氟嘧啶-4（3H）酮（EFPO）的合成条件是：n（FPEA）：n（甲脒乙酸盐）=1：1．18，在0℃反应1h，收率51．9％；6-乙基-4-氯-5-氟嘧啶（CEFP）的合成条件是：n（EFPO）：n（POCl3）=1：2．2，回流反应3h，收率82．8％；6-（1-溴乙基）-4-氯-5-氟嘧啶（CBFP）的合成：n（CEFP）：n（NBS）=1：1．15，回流反应12h，收率78％；（2R，3S／2S，3R）-3-（4-氯-5-氟嘧啶-6-基）-2-（2，4-二氟苯基）-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）丁-2-醇盐酸盐的合成条件：n（CBFP）：n（氟康唑）=1．0：1．0，控制反应温度低于5℃，反应2h，收率67．5％，将上述中间体盐用40％NaOH溶液调pH=11，经后处理得到伏立康唑白色结晶，收率74％。题述化合物经元素分析、^1H NMR、FT-IR确证了结构，总收率1．3％。
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