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拉氧头孢钠合成工艺的改进

作者:何小鹏; 黄伟平; 李日生氧头孢烯拉氧头孢钠缩合

摘要:以氧头孢烯为起始原料,通过甲氧基化得到甲氧基氧头孢烯,然后在磺酰氯和三乙胺催化作用下,反应得到(6R,7R)-苯甲酰氨基-3-(1-甲基-5-四氮唑)-硫甲基-7-甲氧基-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二苯甲酯,然后依次在五氯化磷,吡啶和氯化氢作用下去氨基,羧基保护,最后在酰化酶作用下进行氨基酰化和溶媒法成盐生成拉氧头孢钠。总收率由30%提高到49%,产物含量在92%以上,产物结构经核磁进行了表征。整条路线步骤少,操作简单,节约成本,工艺路线绿色环保,适合工业化生产。

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精细化工中间体

《精细化工中间体》(双月刊)创刊于1971年,由湖南海利化工股份有限公司主管,湖南化工研究院有限公司主办,CN刊号为:43-1354/TQ,自创刊以来,颇受业界和广大读者的关注和好评。 《精细化工中间体》在农药研究方面形成了一支具有很高专业水平和开拓创新能力的研发团队和雄厚的科研实力,承担并出色完成了多项国家重点科技计划项目,取得了一系列自主创新和高水平的研发成果,同时拥有较好的工程技术研究、产品质量检测、田间药效试验、残留代谢与环境行为研究等农药创新开发能力。

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