作者：方毅; 龙少波; 向雨秘; 朱勍抑制剂机理脲类抑制剂
摘要：可溶性环氧化物水解酶（Soluble epoxide hydrolases,sEH）是一种能代谢环氧脂肪酸的酶,它在哺乳动物中广泛存在,能将内源性环氧二十碳三烯酸（Epoxyeicosatrienoic acids or EETs）转化为二羟基二十碳三烯酸（Dihydroxy epoxyeicosatrienoic acids or DHETs）。内源性EETs是由花生四烯酸（Arachidonic acid or AA）经细胞色素P450氧化而来,它是生物体内重要的信号分子,具有调节离子转运和基因表达、血管扩张、抗炎等作用。在动物体内,有很多种途径可以降解EETs,其中sEH将EETs代谢为DHETs是最主要的代谢途径,使EETs的浓度降低,生理活性下降,从而使体内的血压升高,并进一步影响肾脏,心脏等功能。研究表明,抑制sEH的活性可治疗多种心血管疾病及炎症。因此开发新型sEH的抑制剂在治疗相关疾病中具有很好的应用价值。主要概述了sEH的抑制剂的作用机理以及抑制剂研究的最新进展,并展望了抑制剂今后的研究方向。
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