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6-氨基-5-溴喹喔啉的溴化合成

作者:张利涛 陈奇文 吴长江 常东亮 哈成勇1酒石酸溴莫尼定医药与日化原料

摘要:该文提出以1,3-二溴-5,5-二甲基海因作为溴化剂合成6-氨基-5-溴喹喔啉的方法。分别以1,3-二溴-5,5-二甲基海因、N-溴代丁二酰亚胺和液溴作为溴化剂,考察了温度、溶剂和反应时间对溴化反应的影响,确定了最佳反应条件:n(1,3-二溴-5,5-二甲基海因):n(6-氨基喹喔啉)=1.0:2.0,反应温度20℃,以二氯甲烷为溶剂,反应时间2h。在该反应条件下,5-溴-6-氨基喹喔啉的溴化收率达97.6%。该方法反应条件温和,步骤精简,无溴化杂质生成,并以高收率达到医用原料的要求。现已完成10k级扩试。

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精细化工

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