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L-N-(2-吡咯甲酰基)-α-氨基酸甲酯的合成

作者:曾向潮; 刘珀润; 徐石海; 邓芹英酰基化反应抑菌活性

摘要:2-三氯乙酰基吡咯(Ⅰ)与L-缬氨酸甲酯(Ⅱa)或L-苯丙氨酸甲酯(Ⅱb)在n(Ⅰ):n(Ⅱ)=1:1,乙腈为溶剂,室温反应10-13h条件下,合成了系列标题化合物(Ⅲ),摩尔收率为71.3%-90.8%。通过元素分析、^1HNMR、IR和MS对产物结构进行了表征,培养了N-(4,5-二溴-2-吡咯甲酰基)-L-缬氨酸甲酯(Ⅲg)的单晶,并通过单晶X射线衍射分析研究了晶体结构。初步活性实验表明,部分目标产物对猪霍乱沙门氏菌、藤黄微球菌、粪链球菌、金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏菌有抑制作用,其中化合物Ⅲg对粪链球菌的最小抑制质量浓度(MIC)为0.078mg/mL。

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精细化工

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