作者:段学民; 韩娟; 陈立功; 许艳杰; 李阳含氮杂环化合物
摘要:以3-氯甲基吡啶盐酸盐和含氮杂环化合物四氢吡咯、哌啶、吗啉、哌嗪及咔唑为原料,通过N-烷基化反应,合成了6个N-(3-吡啶基甲基)氮杂环化合物.3-氯甲基吡啶盐酸盐分别与四氢吡咯、哌啶、吗啉在二甲亚砜中于50℃下反应3 h,后在室温下反应16 h,得到N-(3-吡啶基甲基)四氢吡咯、N-(3-吡啶基甲基)哌啶及N-(3-吡啶基甲基)吗啉,收率分别为87.1%、85.5%和73.1%;3-氯甲基吡啶盐酸盐与无水哌嗪以不同的投料比[n(3-氯甲基吡啶盐酸盐):n(无水哌嗪)=1:2.67和3:1),分别在甲醇中于50℃下反应8 h和10 h,得到N-(3-吡啶基甲基)哌嗪和N,N'-二(3-吡啶基甲基)哌嗪,收率分别为82.4%和61.3%;3-氯甲基吡啶盐酸盐与咔唑在N,N-二甲基甲酰胺中于室温下反应12 h,得到9-(3-吡啶基甲基)咔唑,收率93.7%.用1HNMR和13CNMR对产品进行了表征,证明了合成方法的可靠性.
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