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磷酸二甲啡烷胶囊在健康人体的药动学研究

作者:杜青波; 吴爱玲; 严慧如; 刘美欣磷酸二甲啡烷胶囊非麻醉性中枢性镇咳药健康人体药代动力学

摘要:目的研究磷酸二甲啡烷胶囊单次及连续多次给药的药代动力学特征,为其临床用药提供可靠依据。方法 12例受试者采用随机、开放、二重3×3拉丁方试验设计,单次及连续多次给药后,研究磷酸二甲啡烷胶囊在健康人体内药代动力学特征。结果单次给药10 mg、20 mg、40 mg后,二甲啡烷主要药动学参数:cmax为(1.430±1.265)μg·L^-1、(3.502±2.917)μg·L^-1、(5.748±4.635)μg·L^-1,tmax为(3.13±1.32)h、(2.83±0.58)h、(3.17±1.63)h,AUClast为(15.71±15.38)μg·h·L^-1、(34.43±27.97)μg·h·L^-1、(70.40±66.48)μg·h·L^-1,t1/2为(8.75±3.45)h、(9.99±2.99)h、(9.53±2.95)h;多次给药20 mg后二甲啡烷主要药动学参数:cmax为(7.225±6.646)μg·L^-1、tmax为(2.38±0.71)h、AUClast为(124.02±129.08)μg·h·L^-1、t1/2为(13.24±3.08)h。结论单次给药10~40 mg的人体药动学特征符合一级速率线性动力学过程;20 mg多次给药呈线性动力学累加,体内消除符合一室模型;药动学参数与文献报道基本一致。

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