作者：黄俊梓毛萼乙素长循环脂质体药动学生物利用度
摘要：目的制备毛萼乙素长循环脂质体(EriB-Lips)并评价其在大鼠体内药动学。方法采用乙醇注入法制备EriB-Lips,通过透射电子显微镜观测EriB-Lips的微观形态,测定EriB-Lips的粒径分布、Zeta电位、包封率和载药量,考察EriB-Lips体外释药行为,评价EriB-Lips在大鼠体内药动学行为。结果通过透射电镜可以观察到EriB-Lips的磷脂双分子层结构,呈球形或类球形,平均粒径为(106.3±7.7)nm,Zeta电位为(-6.2±0.3)mV,包封率为(85.5±0.8)%,载药量为(9.8±0.7)%;与EriB乙醇溶液相比EriB-Lips体外释药缓慢,释放行为符合一级动力学方程;大鼠药动学研究结果表明EriB-Lips的T1/2、Cmax和AUC0-∞分别是EriB乙醇溶液的3.76、2.10和5.20倍。结论本研究将毛萼乙素制备成长循环脂质体延长药物在大鼠体内的循环时间,提高药物生物利用度,可增强药物治疗效果。
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