作者：李旸; 陈晨替尼泊苷长循环脂质体
摘要：目的制备替尼泊苷长循环脂质体,并对其处方进行优化。方法采用薄膜分散-挤压法制备替尼泊苷长循环脂质体,以氢化大豆磷脂用量（X1）、胆固醇用量（X2）和脂药比（X3）作为处方考察因素,以长循环脂质体的包封率（Y1）和平均粒径（Y2）作为评价指标,利用Box-Behnken效应面法优化替尼泊苷长循环脂质体处方;考察经最优处方制备的替尼泊苷长循环脂质体的微观结构、粒径分布、多聚分散系数（PdI）、Zeta电位等理化性质;研究替尼泊苷注射液和长循环脂质体在pH 7.4磷酸盐缓冲液和大鼠血浆中的药物释放行为。结果经优化得到替尼泊苷长循环脂质体的最优处方组成：氢化大豆磷脂用量为7.93mg·ml-1,胆固醇用量为0.5mg·ml-1,脂药比为20∶1,所制备的替尼泊苷长循环脂质体呈磷脂双分子层结构,平均粒径为（153.2±17.6）nm,PdI为0.193,Zeta电位为（-19.1±1.2）mV,包封率为（87.5±1.8）%;替尼泊苷注射液在pH 7.4磷酸盐缓冲液和大鼠血浆中均可快速释放,长循环脂质体在pH 7.4磷酸盐缓冲液中释放缓慢,而在大鼠血浆中释放较快。结论采用Box-Behnken效应面法优化替尼泊苷长循环脂质体处方,简单可行,处方重复性良好,可进一步放大研究。
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