作者：黄登程; 周瑜; 杨冰; 陈红祥; 廖兴华; 王...聚氨酯阿霉素药物传递系统酸敏感性
摘要：以聚乙二醇、六亚甲基二异氰酸酯、2,2-二羟甲基丙酸为原料,采用预聚法合成了含羧基的聚氨酯(PU-C00H);PU-C00H经水合肼改性后,再与阿霉素(D0X)反应,制备了侧链键合药物的pH敏感释药型聚氨酯前药(PU-hyd-DOX)。采用核磁共振氢谱fH-NMR)、凝胶渗透色谱(GPC)和紫外可见分光光谱(UV-vis)等手段对产物的结构进行了表征,前药中D0X的键合质量分数可达17.6%。在37T:不同pH缓冲溶液中的体外释药实验结果表明,PU-hyd-DOX具有良好的pH敏感释药性能,且在PH=7.4的缓冲溶液中对D0X无暴释。CCK-8细胞实验测试结果表明,PU-C00H对人乳腺癌细胞(MCF-7)基本无毒性,但PU-hyd-DOX对MCF-7细胞表现出良好的生长抑制作用。
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