作者：李超; 李妍; 李祥乾; 史大永二型糖尿病蛋白酪氨酸磷酸酶1b溴酚衍生物降糖活性
摘要：二型糖尿病是一种代谢性疾病,对人类健康造成了极大的威胁。蛋白酪氨酸磷酸酶 1B(PTP1B)是胰岛素信号通路中的负调控蛋白酶,是二型糖尿病治疗的重要研究靶点。本文利用酶动力学实验和分子互作技术检测了溴酚衍生物 LXQ-5 的 PTP1B 抑制作用类型和体外特异性结合作用的特点。测定糖尿病小鼠口服给药后的空腹血糖水平和血清中糖化血红蛋白以及糖化血清蛋白水平等糖尿病相关指标的变化,研究了化合物 LXQ-5 在小鼠体内的降糖活性。实验结果表明, LXQ-5 是 PTP1B 的一种非竞争性抑制剂,且在体外能够与 PTP1B 特异性结合。LXQ-5 在糖尿病小鼠体内能显著的降低空腹血糖水平和血清中糖化血红蛋白、糖化血清蛋白含量,在新型降糖药物的研发方面具有重要的研究价值。
注：因版权方要求，不能公开全文，如需全文，请咨询杂志社
