作者:周陈锋; 杜明镜; 王宏伟; 吴豪杰醋酸卡泊芬净中间体d1结晶工艺转化率
摘要:三步法合成醋酸卡泊芬净粗品的限速步骤是第二步还原反应,该步反应的转化率与中间体D1的质量密切相关。对醋酸卡泊芬净中间体D1的结晶工艺进行了优化,最优工艺如下:D1∶甲醇∶乙酸乙酯=1∶6∶24(g∶mL∶mL),20℃下将乙酸乙酯滴加至D1的甲醇溶液中,控制乙酸乙酯在1h内滴完,养晶1h。此条件下,中间体D1的收率、纯度和含量分别达到92.4%、92.7%和89.4%,提高了后处理操作的便捷性,显著提高了第二步还原反应的转化率,具有较强的实际意义。
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