作者：陈焕章; 张悦; 孙朝利他唑巴坦氢溴酸中间体
摘要：以6,6-二氢青霉烷酸二苯甲酯-1-氧化物(Ⅰ)和2-巯基苯并噻唑为原料,通过热裂解开环反应和溴代环合反应,制备得到了β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦关键中间体2α-甲基-2β-溴甲基青霉烷酸二苯甲酯(Ⅲ)。考察了反应温度、反应时间、物料比、催化剂用量对目标产物的影响。结果表明,在n(Ⅱ)∶n(HBr)∶n(NaNO2)=1∶3∶6,催化剂质量分数为4%,-5℃反应2.5h的条件下,收率为85.4%。产物结构经1HNMR、FTIR、MS等技术手段得到验证。
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