作者:李毓飞; 张明; 张豪; 廖琦; 边煦霏; 王天...糖尿病维格列汀相关物质优化
摘要:为了对维格列汀进行质量控制,合成了其相关物质:( S )-1-[2-(3-羟基金刚烷-1-氨基)乙酰基]吡咯烷-2-甲酰胺( 1 )。本文以 L -脯氨酸和盐酸金刚烷胺为原料,经仲 N -氯乙酰化,酰胺化,氨基取代3步反应合成,合成的物质其结构经MS、 ^1H-NMR 和 ^13 C-NMR 确证,纯度经HPLC检测亦符合国家药品生物制品检定所的规定。应用星点设计-效应面法优化工艺后,提高了其收率和纯度,具有重要的应用价值。
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