作者：张会丽; 姜亚玲; 胡国强; 黄文龙氟喹诺酮环丙沙星酰胺饶丹宁电子等排体抗肿瘤活性
摘要：探索抗菌氟喹诺酮向抗肿瘤活性转化的结构修饰策略。用酰氨基为环丙沙星C-3羧基的电子等排体,5-芳苄叉基饶丹宁为其功能修饰基,合成了11个新的目标化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证,评价其体外对SMMC-7721、Panc-1和HL60癌细胞株及VERO正常细胞株生长抑制活性。目标化合物抗肿瘤活性显著强于母体环丙沙星,且对VERO细胞表现出较低的细胞毒性作用,尤其是卤代苯基或硝基苯基或芳香杂环类化合物的IC50已达到微摩尔浓度,与对照阿霉素相当。芳苄叉基饶丹宁修饰的酰氨基替代C-3羧基有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。
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