作者：孙明磊 谢卫红 王昌美 温玉明活性炭纳米微粒平阳霉素淋巴结转移靶向治疗
摘要：目的观察平阳霉素-活性炭纳米微粒（PYM-CH-NP）经鼠癌周黏膜下给药后,活性药物在体内各组织器官中的分布情况,探讨PYM-CH-NP对淋巴结转移灶的靶向性。方法采用改良氯胺T法将125I标记平阳霉素（PYM）,应用淋巴结高转移癌株U14建立昆明小鼠颈淋巴结转移模型。将360只颈淋巴结转移模型小鼠随机分为PYM-CH-NP组、PYM组和阴性对照组,分别于癌周黏膜下注射PYM-CH-NP、PYM水溶液和空白活性炭纳米微粒,给药后0.5、1、4、8、12、24、48、72、96、120、144、168 h处死动物,取血、心、肝、脾、肺、肾和颈淋巴结,检测各时间点各组织器官内平阳霉素的放射活性,计算各样本单位重量的药物放射活性（比放射活性）,并计算药物的选择性指数（SI）和靶向指数（TI）。结果 PYM-CH-NP组各时间点颈淋巴结内药物浓度显著高于PYM组（P〈0.001）,4 h后血、心、肝、脾、肺、肾等器官中药物浓度均低于PYM组（P〈0.001）。PYM组各时间点的SI均小于1,而PYM-CH-NP组SI和TI最低值为1.793和1.562,最高为72 h时的68.126和14.623。结论 PYM-CH-NP可显著增加淋巴结转移灶内的药物浓度,同时非靶器官药物分布减少,降低了药物的全身毒副反应。
注：因版权方要求，不能公开全文，如需全文，请咨询杂志社
