作者:郭艳丽; 鞠爱霞; 刘磊; 李秋红附子人参cyp1a2酶cyp3a4酶抑制
摘要:目的:通过建立"Cocktail"探针药物法及体外肝微粒体孵育体系,测定大鼠肝微粒体中CYP1A2和CYP3A4酶的活性,探索附子配伍人参对附子主要成分乌头类生物碱的代谢酶CYP1A2和CYP3A4酶活性的影响。方法:采用"Cocktail"探针药物法,利用CYP1A2和CYP3A4酶的特异性探针底物咖啡因和咪达唑仑,建立同时测定两种探针底物的体外肝微粒体孵育体系;采用RP-HPLC法测定两种探针底物在大鼠肝微粒体孵育体系中的浓度,计算CYP1A2和CYP3A4酶活性的变化。结果:与空白组比较,附子组、人参组、附子人参组对CYP1A2酶活性没有影响,附子组、附子人参组对CYP3A4酶活性没有影响,人参组对CYP3A4酶活性有抑制作用,进而减慢附子主要药效成分乌头类生物碱的代谢,因此,从代谢酶角度可以阐释,附子人参配伍能够增强附子的药效。
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