作者：张有金; 杨德华; 邢莎莎; 雷霞没食子酸谷胱甘肽转移酶大鼠肝微粒体体外抑制谷胱甘肽硫转移酶蛋白作用机制蛋白表达
摘要：目的研究没食子酸对谷胱甘肽硫转移酶（GST）的影响及其作用机制。方法测定没食子酸对GST的半数抑制浓度（IC50），考察没食子酸对GST体外活性的影响；通过没食子酸与GST的时间依赖性实验来判断其抑制机制；用没食子酸与GST超速离心和加入10Km 1-氯-2，4-二硝基苯（CDNB）实验来确认抑制机制；通过抑制动力学研究来考察抑制模型及强度。采用Western—Blot法测定各组大鼠肝、肾、肠中mGST-1蛋白的表达，考察没食子酸对GST蛋白表达的影响。结果在体外，没食子酸对GST有明显的抑制作用，其IC50=14．79 μmol·L-1；经超速离心后，GST酶活性从11．81％±3．62％恢复到71．83％±2．87％，加入10Km的CDNB后，酶活性从39．74％±6．17％恢复到89．17±3．26％，表明没食子酸对GST是可逆性抑制，属中等强度（Ki=9．49μmol·L-1）的混合型抑制；没食子酸可显著增加肝、肾、肠中GST蛋白的表达。结论在体外，没食子酸是GST的中等强度的混合型抑制剂；在体内，没食子酸能明显增强GST蛋白的表达。没食子酸代偿性诱导GST蛋白的表达且作用强于对其活性的抑制。
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