作者：刘畅; 张志荣雷公藤内酯醇结合物丁二酸酐肾靶向前体药物水溶性
摘要：目的合成雷公藤内酯醇与2-氨基葡萄糖的结合物（TPG）。方法将雷公藤内酯醇与丁二酸酐反应生成雷公藤内酯醇丁二酸单酯,其游离羧基与2-脱氧-2-氨基-D-吡喃葡萄糖氨基乙苷1位上的氨基形成酰胺键,得到TPG前药,并鉴定其结构。结果成功制备了TPG,其所含2-氨基葡萄糖具有肾靶向性,并改善了其水溶性。结论该前药的合成路线可行性高,TPG具有肾靶向性,雷公藤内酯醇的水溶性得到了改善。
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