作者:郑其萍 丰艳梅盐酸阿齐利特抗心律失常药物合成1
摘要:目的改进盐酸阿齐利特的合成工艺。方法以对氯苯胺为原料合成5-对氯苯基-2-糠醛(Ⅱ);Ⅱ与1-氨基海因盐酸盐(111)经缩合反应合成1-[5-(对氯苯基)糠叉氨基]海因(Ⅳ);在DMF中,Ⅳ与1,4-化合物二溴丁烷,再与1-甲基哌嗪反应,经盐酸乙醇成盐制得盐酸阿齐利特(I)。结果总收率57.1%,纯度99.5%(HPLC),化合物Ⅰ的结构经1HN.MR、13CNMR、Ms确证。结论该方法反应条件温和,操作简便,成本约为原工艺的50%,适合规模化生产。
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