作者：尹桂芝; 李彪; 张大东; 张一帆; 赵龙; 尤...纤溶酶原kringle5药代动力学
摘要：目的：探讨放射性碘标记纤溶酶原Kringle5（K5）的生物学活性及其体内药代动力学。方法：采用基因工程方法制备重组人纤溶酶原Kringle5（rhK5），以小剂量lodogen多次重复标记法标记rhK5，细胞增殖抑制试验和亲和力试验检测^125I-rhK5活性，并研究其在大鼠体内的药代动力学。结果：^125I-rhK5的标记率为86％，放射化学纯度为96％。细胞增殖抑制试验表明，^125I-rhK5的生物活性与未标记rhK5相当。大鼠单次股静脉注射2μg^125I-rhK5后，血药浓度-时间曲线符合两室模型，T1／2α为（0．31±0．03）h，T1／29为（14．48±0．73）h，AUC为（436．58±34．6）ng·h·ml^-1。结论：小剂量Iodogen多次重复^125I标记不影响rhK5的生物学活性。^125I-rhK5大鼠体内单次静脉注射的药代动力学符合两室模型，半衰期约为15h。^125I-rhK5为肿瘤的显像和靶向治疗奠定了基础。
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