作者：张锦明 张晓军 张宝石 刘健 王卉 孙志军 ...自动合成点击合成凋亡显像pet
摘要：采用国产双管PET-MF-2V-IT-1型多功能模块，在第一反应管合成6-氟-18戊炔，将之蒸发到第二反应管，与叠氮短肽前体在亚铜催化下发生点击反应，在室温下生成埽F-Pen-peptide，经半制备HPLC纯化，再经固相萃取得到注射博F-Pen-peptide。采用A549肺腺癌细胞测量行化疗前后的细胞摄取。结果显示，6-氟-18戊炔合成效率为51％，6-氟-18戊炔与叠氮前体的反应效率近99％，总的合成效率为（21．0±4．5）％（n=6，未校正），合成时间为70min。最终产品的放射性活度14．8_22．2GBq，放化纯为99％，比活度为870GBq／gmol。A549细胞摄取实验表明，未化疗的细胞对18F-Pen-peptide摄取为（0．06±0．01）％，细胞凋亡为（1．02±0.31）％。化疗24h后A549细胞摄取值为（0．86±0．04）％，细胞凋亡为（10．23±2．43）％。18F-Pen-peptide是一个有潜在临床应用价值的正电子肽类细胞凋亡显像剂。
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